El término anestésico local se refiere a una substancia que provoca la pérdida de sensibilidad en una zona específica del cuerpo, permitiendo realizar procedimientos médicos sin dolor.
La cocaína fue el primer anestésico local, pero su toxicidad llevó a la búsqueda de alternativas más seguras.
Así, se desarrollaron compuestos como la novocaína, que ofrecieron ventajas significativas y dieron paso a una amplia variedad de anestésicos locales utilizados en cirugía y odontología.
Dícese de la substancia que produce la pérdida de la sensibilidad y de toda sensación en una parte del cuerpo. Como primer anestésico local aparece la cocaína (v. Cocaína), cuya toxicidad obligó pronto a los químicos a buscar substitutos que produjesen el mismo efecto sin sus consecuencias peligrosas. El primer avance consistió en establecer la exacta estructura molecular de la droga y obtener la consiguiente síntesis en el laboratorio. Así pudo conocerse el papel predominante del radical benzoico C6H5COO en la producción de la anestesia local. Este descubrimiento abrió el camino a la producción de varios anestésicos locales sintéticos.
La novocaína (procaína) demostró ser mucho menos tóxica, mucho más estable y menos costosa que la cocaína, sobre la que además ofrecía la ventaja de no crear hábito. Desde entonces se han sintetizado infinidad de anestésicos locales, muchos de los cuales se siguen empleando actualmente en cirugía y odontología.
Junto con la anestesia local se suelen administrar adrenalina y somníferos, especialmente del tipo bar-bitúrico (v. Adrenalina; Barbitúricos) . Los anestésicos locales, excluida la cocaína, son menos peligrosos y más eficaces si se administran conjuntamente con adrenalina, que constriñe los vasos sanguíneos en el punto de aplicación o inyección, retrasando con ello la absorción del anestésico por la circulación general. De este modo, esta substancia, al igual que otras vasoconstrictoras, disminuye la toxicidad general del anestésico local y prolonga sus efectos locales. Los somníferos previenen o disminuyen la toxicidad general de la cocaína y de los anestésicos locales sintéticos.
Entre los substitutos de la cocaína figuran derivados del ácido aminobenzoico (novocaína) y del cinámico (apotesina), amidofenoles (fenacaína), algunos compuestos a partir del feniluretano (diotano o diperodón) y derivados de la quinolina (dibucaína o nupercaína). La relativa inocuidad de muchos anestésicos locales se debe al hecho de que se absorben con la suficiente lentitud para que el hígado los vaya destruyendo antes de que su concentración en la sangre alcance un nivel tóxico. Aunque pueden estimular las funciones cerebrales y en dosis tóxicas producir convulsiones, no actúan en general sobre el sistema nervioso simpático. No contraen, pues, los vasos sanguíneos y han de administrarse con adrenalina, levarterenol o cobefrina. Véase Nervioso, Sistema.
Cabe la alergia o sensibilización a los anestésicos locales. Tal alergia es general consecuencia de aplicaciones repetidas y puede asumir varias formas, a menudo la de dermatitis. Las víctimas más frecuentes, de tales alergias se encuentran entre los médicos y odontólogos, que se exponen a ellas al preparar las soluciones anestésicas para sus pacientes. De ordinario se protegen las manos al manejar estas substancias que, por otra parte, procuran no utilizar sino cuando no pueden ser remplazadas por otras drogas.
El anestésico local más antiguo, la novocaína, se emplea también a veces con otros fines que los anestésicos. Administrada en inyección intravenosa, previene o suprime determinada clase de alteraciones del ritmo cardiaco al deprimir la excitabilidad refleja de los tejidos del corazón. Cuando un paciente está siendo narcotizado con un anestésico general o el cirujano opera dentro de la cavidad torácica, en pulmones o corazón, conviene inyectar novocaína por vía venosa a fin de prevenir la fibrilación ventricular, síndrome cardiaco fatal, en que los músculos ventriculares se encogen irregularmente e impiden los latidos normales.
También se administra la novocaína por vía bucal, en cantidades hasta de un cuarto de gramo, para el tratamiento de la urticaria, sensibilización a los medicamentos y otros trastornos alérgicos. Algunos expertos estiman que este tratamiento alivia la alergia, incluso en casos en que fracasan las modernas drogas antihistamínicas. Véase Histamina y antihistamínicos.
Acción local y general. Los anestésicos locales se emplean en forma de sales solubles, de las que se han sintetizado dos tipos. Los compuestos del tipo de la cocaína poseen poder de penetración suficiente para anestesiar las mucosas y se usan en anestesia tópica o superficial. Muchos de ellos pueden administrarse también como inyectables. Los compuestos del tipo de la novocaína, cuyo poder de penetración es muy pobre, son adecuados para la anestesia por infiltración, bloqueo de nervios y anestesia raquídea o epidural. Véase Anestesia.
Los anestésicos locales sintéticos parecen relajar también la musculatura lisa contracturada, especialmente la del intestino. En la contracción espástica de los intestinos delgado y grueso y en el espasmo de los esfínteres del estómago puede ser muy útil la administración oral de anestésicos locales. No existe ninguna prueba de que los substitutos sintéticos produzcan hábito, por lo que los organismos de restricción de estupefacientes no tienen jurisdicción sobre ellos.
El cloruro de etilo, en virtud de su gran volatilidad, bajo punto de ebullición y evaporación muy rápida, absorbe tan gran cantidad de calor de la piel y mucosas que, aplicado en pulverización fina, produce una anestesia de corta duración en los tejidos superficiales. Se ha empleado esta pulverización, aplicada sobre la piel, para abrir abcesos. Este tipo de anestesia, conocido por anestesia por «congelación», hoy preterido, sirvió de precedente al más moderno de la anestesia por «refrigeración».